实验室主要围绕生物活性小分子、生物大分子等与生命体系相互作用的科学问题，开展化学与生物学交叉领域的化学生物学基础和应用基础研究，理解和阐明生命过程及其调控的分子本质。总体定位为以基础研究为主，同时在应用基础研究领域进一步拓展，在国内外相同领域的实验室中具有鲜明的特色：

1）生命体系中的磷化学研究为研究生命体系提供了独特视角；

2）活性小分子与生物大分子的合成为研究生命体系及调控打下坚实的基础；

3）细胞及复杂生命体系分析方法学的建立为探究生命体系及过程提供了新的手段及方法。