生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室筹建于1989年，经教育部批准于1993年正式对外开放。实验室在不断建设与完善中，已经形成了一支 54人的研究队伍，其中中国科学院院士 3 人，教育部“长江学者奖励计划” 特聘教授 4 人 ，讲座教授1人，青年千人计划12人，青年长江学者3人，新世纪人才6人，国家杰出青年科学基金获得者 11人，优秀青年科学基金获得者 7 人。截止到 2023年 12月，实验室由教授34 人，副教授 14 人，助理研究员3人，高工 3 人组成。实验室学术委员会由来自全国科研单位的 15 位专家组成。

实验室主要围绕生物活性小分子、生物大分子等与生命体系相互作用的科学问题，开展化学与生物学交叉领域的化学生物学基础和应用基础研究，理解和阐明生命过程及其调控的分子本质。

实验室自建立以来承担了多项973、863、国家攻关、国家自然科学基金重大和重点科研等项目，并取得了丰硕的成果，引起国内外广泛的关注。

此外，本实验室还与美国、日本、德国和新加坡等国从事化学生物学研究的多位教授建立了长期良好的合作关系，双方每年进行互访。同时还与国内相关领域专家学者开展了合作研究。

实验室面积3000余平方米，拥有化学和生物学研究所需的大型设备一百多台，已形成了NMR系列、MS系列、色谱系列、波谱系列、生化系列及理论研究系列等化学生物学研究的仪器平台。