实验室从生命体系中的磷化学研究出发，以小分子和生物大分子相互作用研究为中心，研究小分子对生物大分子的调控作用，从分子水平揭示生命运动的内在规律和本质，合成具有应用潜力的新的生物活性分子，发现新的方法和技术来研究和调控生命过程。在评估考核期内实验室学科发展方面取得了以下主要成果：

生物活性小分子的选择性合成与性能：本研究方向致力于开发具有生物活性的有机分子，特别是含磷化合物与杂环分子的合成新策略，揭示反应机理，实现多种具有生物活性分子的绿色、高效合成。在合成新分子的基础上，积极与实验室的生物体系研究合作，开发针对免疫、老年病、肿瘤等疾病的生物活性分子。

生物大分子化学合成与功能：致力于发展蛋白质化学合成的新方法，合成了生物表达难以获取的、具有重要生物医学研究价值的蛋白质分子，特别是与重大疾病相关的翻译后修饰蛋白。利用这些蛋白质分子工具，探索蛋白质的生物医学功能，尤其是蛋白-蛋白相互作用的机理，为调控信号转导过程的活性分子设计提供基础。

高灵敏生物分析方法：探索利用电分析化学、分子生物学、纳米生物技术、超分子化学等领域的新成果，致力于新型纳米生物探针的合成、功能纳米结构界面的可控构建，发展和建立高选择性、高灵敏度、可原位实时实现复杂体系检测，为化学生物学和生物科学的研究提供必要的技术支撑。

细胞及复杂生命体系与过程：本研究方向致力于细胞及复杂生命体系的化学生物学新方法研究，发展了新的分析方法，探索细胞及复杂生命体系调控机制和新规律，为细胞研究、疾病诊断和药物筛选提供新理论和新技术。

实验室活跃的学术交流和科研合作有力地促进了实验室的发展，将化学合成（活性小分子和生物大分子合成等）、细胞及复杂体系分析方法、理论计算、生物学手段（分子生物学和细胞生物学）等多学科交叉融合，推动学科交叉与新兴学科建设，同时推动了清华大学化学系、药学院、生医工程等相关学科的发展。