生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室从生命体系中的磷化学研究出发，围绕生物活性小分子、生物大分子等与生命体系相互作用的科学问题，开展化学与生物学交叉领域的化学生物学基础和应用基础研究，理解和阐明生命过程及其调控的分子本质。

经学术委员会讨论，实验室重点开展以下几方面的研究：1) 生物活性小分子的选择性合成与性能；2) 生物大分子化学合成与功能; 3) 高灵敏生物分析方法; 4) 细胞及复杂生命体系与过程。这些研究方向相互交叉，代表性成果全面反映了实验室在这些方面取得的重要进展。

本实验室总体定位为：以基础研究为主，同时在应用基础研究领域进一步拓展，在国内外相同领域的实验室中具有鲜明的特色：1）生命体系中的磷化学研究为研究生命体系提供了独特视角；2）活性小分子与生物大分子的合成为研究生命体系及调控打下坚实的基础；3）细胞及复杂生命体系分析方法学的建立为探究生命体系及过程提供了新的手段及方法。

在依托单位的支持下，本实验室已形成了一支在国内外有影响的研究队伍，包括：中科院院士3人，国家“千人计划”2人，教育部长江特聘教授4人，国家杰出青年科学基金获得者11人，教育部青年长江学者3人，国家优秀青年科学基金获得者7人，国家“千人计划”青年项目12人。青年学者的快速成长为实验室的进一步发展打下很好的基础。

本实验室活跃的学术交流和科研合作有力地促进了实验室的发展，将化学合成（活性小分子和生物大分子合成等）、细胞及复杂体系分析方法、理论计算、生物学手段（分子生物学和细胞生物学）等多学科交叉融合，使得本实验室在化学生物学研究方面取得了突出的成果，同时推动了清华大学化学系、药学院、生医工程等相关学科的发展。